Są to związki będące kompetycyjnymi inhibitorami aldosteronu. Do swoistych inhibitorów aidosteronu należy zaliczyć spironolakton (p. ryc. 18) oraz jego sól potasową, występującą w obrocie w postaci ampułek do stosowania dożylnego (Aldacton pro injectione, Kalium canrenoate).
Spironolakton, hamując działanie aldosteronu na poziomie nerek, ma wyraźne działanie natriuretyczne. Równocześnie zmniejsza wydalanie z moczem jonów K+, NH+ , PO- i H+, zwiększa natomiast wydalanie jonów HCO , W osoczu krwi zwiększa stężenie jonów K+ oraz H+ (rozwija się kwasica metaboliczna), zmniejsza natomiast natremię.
Podawanie spironolaktonu wywołuje znaczne pobudzenie układu re- nina-angiotensyna-aldosteron, wyrażające się wzrostem aktywności re- ninowej osocza i poziomu aldosteronu oraz przerostem warstwy kłębko- watej nadnerczy. Aktywacja tego układu jest następstwem utraty jonów Na z moczem, hiponatriemii oraz hiperkaliemii (bezpośrednio pobudzających aldosteronogenezę).
Badania ostatnich lat udowodniły, że spironolakton nie tyiko blokuje receptory dla aldosteronu, ale wykazuje również bezpośrednie działanie na różne struktury subkomórkowe (mikrosomy, błonę komórkową) lub enzymy {cytochrom P-450).
