W przebiegu procesów biotransformacji leków, nawet bardzo ograniczonych w pierwszym okresie życia, mogą powstawać produkty toksyczne, czasami o dużej aktywności, które dla rozwijających się tkanek stanowią znacznie większe niebezpieczeństwo niż dla już ukształtowanych.. Mogą to być albo metabolity końcowe, albo produkty pośrednie. Do znanych reakcji wytwarzających biologicznie czynne metabolity pośrednie należą utlenianie przy atomie azotu z wytworzeniem hydroksyloamin lub N-tlenków oraz powstawanie epoksydów z węglowodorów aromatycznych, zwłaszcza policyklicznych. Te czynne produkty pośrednie wiążą się kowalencyjnie z białkami i kwasami nukleinowymi w komórkach, dając początek takim procesom, jak martwica tkanek, mutageneza i chemiczna karcinogeneza. Stanowią one także substraty dla innych enzymów.
N-Tlenki i związki N-hydroksylowe mogą podlegać redukcji lub sprzęganiu ze związkami endogennymi, jak kwas glukuronowy lub octowy.
Epoksydy mogą izomeryzować do fenoli, być uwadniane z wytworzeniem frans-dihydrodioli lub sprzęgane z glutationem. Te dalsze etapy biotransformacji określane są ogólnie jako procesy detoksykacji.
Zachowanie równowagi pomiędzy reakcjami toksykacji (tj. powstawania toksycznych metabolitów pośrednich) a reakcjami detoksykacji (dalszej ich przemiany w nieaktywne metabolity) jest konieczne w celu uniknięcia działania toksycznego danego leku. Równowaga pomiędzy procesami toksykacji i detoksykacji zależna jest od wielu czynników, spośród których bardzo ważną rolę odgrywa wiek chorego [4J. Szczególnie w pierwszym miesiącu życia ulega ona często zaburzeniom i dla niektórych leków przesunięciu na korzyść procesów toksykacji gdyż, jak wiadomo, aktywność poszczególnych enzymów rozwija się w różnym czasie po urodzeniu.
